Другие разделы:

 


Рейтинг@Mail.ru

 

Медицинская химия. Орлов В.Д., Липсон В.В., Иванов В.В.

Медицинская химия

Орлов В.Д., Липсон В.В., Иванов В.В.

Раздел: Химия, Биохимия


В учебнике кратко наложены основные понятия клеточной, молекулярной биологии и биохимии (строение клетки и биологических мембран, функции ферментов, нуклеиновых кислот, вторичных посредников), необходимые химикам для рассмотрения вопросов общей фармакологии (фармакодинамики, фармакокинетики, метаболизма лекарственных средств). Кроме того, в него включены разделы, посвященные проблеме связи физико-химических свойств биологически активных соединений с их фармакологическим действием и методов количественной оценки «структура—активность».
В книге проведен анализ современных подходов в конструировании лекарственных веществ и в оценке их специфических эффектов, таких как комбинаторный синтез и тотальный скрининг, дана характеристика этапов разработки новых лекарственных средств.
Учебник содержит обширный иллюстративный материал, включающий химические формулы всех обсуждаемых в тексте лекарственных веществ, а также таблицы с данными о физико-химических, фармакологических свойствах и фармакокинетических параметрах многих препаратов.
Книга предназначена для исследователей, работающих в области медицинской химии, студентов и аспирантов-химиков, фармацевтов, специализирующихся в области тонкого органического синтеза и создания новых лекарств.

 

DJVU, 461 стр., 2005 г.
Артикул: 012300
Размер архива: 4,10 Мб

СКАЧАТЬ КНИГУ

 

--- СОДЕРЖАНИЕ ---

Предисловие

1. СТРОЕНИЕ КЛЕТКИ
1.1. Краткие сведения о строении биологических мембран
1.1.1 Мембранные липиды
1.2. Перенос веществ через мембраны

2. СВЯЗЬ ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИХ СВОЙСТВ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ С ИХ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ
2.1. Растворимость и липофильность
2.2. Поверхностно-активные, мембран-активные фармакологические агенты и ион-проводящие антибиотики
2.3. Химическое связывание и биологическая активность
2.4. Связь между фармакологической активностью, электронными свойствами и константами ионизации
2.5. Стереохимические аспекты действия лекарств
2.5.1. Оптическая изомерия
2.5.2. Геометрическая изомерия
2.5.3. Биологическая активность конформеров

3. ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВО-РЕЦЕПТОР (ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ)
3.1. Семейства рецепторов и их химическая природа
3.2. Кинетика взаимодействия лиганд—рецептор
3.3. Основные теории рецепции

4. СИСТЕМЫ ПЕРЕДАЧ РЕЦЕПТОРНОГО СИГНАЛА И ВТОРИЧНЫЕ ПОСРЕДНИКИ
4.1. Аденилатциклазная система передачи сигнала
4.2. цГМФ как вторичный посредник
4.3. Продукты метаболизма фосфолипидов как вторичные посредники
4.4. Ионы Са2+ как вторичные посредники

5. ФЕРМЕНТЫ (ПРИНЦИПЫ ДЕЙСТВИЯ И РЕГУЛЯЦИЯ АКТИВНОСТИ). ИНГИБИТОРЫ ФЕРМЕНТОВ В СОВРЕМЕННОМ АРСЕНАЛЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
5.1. Классы ферментов
5.1.1. Оксидоредуктазы
5.1.2 Трансферазы
5.1.3. Гидролазы
5.1.4. Лиазы
5.1.5. Изомеразы
5.1.6. Лигазы (синтетазы)
5.2. Коферменты
5.3. Принципы действия ферментов
5.4. Кинетика ферментативных реакций (общие сведения)
5.5. Регуляция ферментативной активности. Категории ингибиторов ферментов
5.5.1. Необратимые ингибиторы ферментов
5.5.2. Обратимые ингибиторы ферментов
5.5.3. Регуляция активности мультиферментных систем

6. НУКЛЕИНОВЫЕ КИСЛОТЫ КАК МИШЕНИ ДЛЯ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ
6.1. Строение нуклеиновых кислот
6.1.1. Структура ДНК
6.1.2. Структура РНК
6.2. Биосинтез нуклеиновых кислот (общие принципы)
6.3. Лекарственные средства, влияющие на синтез нуклеиновых кислот и белков
6.3.1. Антибактериальные средства
6.3.2. Противоопухолевые средства
6.3.3. Противовирусные средства

7. ФАРМАКОКИНЕТИКА (ОСНОВНЫЕ ПОНЯТИЯ И МОДЕЛИ). РОЛЬ ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИХ ИССЛЕДОВАНИЙ В СОЗДАНИИ НОВЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
7.1. Основные понятия фармакокинетики
7.2. Физико-химические свойства лекарственных веществ и их фармакокинетика
7.3. Фармакокинетические модели
7.4. Абсорбция
7.4.1. Количественные характеристики процесса абсорбции
7.5. Распределение лекарственных веществ
7.6. Выведение лекарственных веществ
7.6.1. Количественные характеристики процесса выведения лекарственных веществ
7.7. Фармакокинетика некоторых групп лекарственных средств

8. МЕТАБОЛИЗМ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ (ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ)
8.1. Метаболические пути и места метаболических превращений ксенобиотиков
8.1.1. Реакции I фазы метаболизма, катализируемые CYP450
8.1.2. Реакции I фазы метаболизма, катализируемые FAD-содержащим и ферментами
8.1.3. Восстановительные процессы
8.1.4. Гидролиз
8.1.5. Реакции II фазы метаболизма ксенобиотиков
8.2. Связь структуры и степени метаболизма лекарственных веществ
8.3. Факторы, влияющие на метаболизм лекарственных веществ
8.4. Методы изучения метаболизма
8.5. Роль сведений о метаболизме в конструировании лекарственных средств

9. ВЫБОР СТРАТЕГИИ ИССЛЕДОВАНИЙ ПРИ СОЗДАНИИ НОВЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ И КРИТЕРИИ ОЦЕНКИ КАЧЕСТВА СТРУКТУРЫ-ЛИДЕРА

10. ИСТОЧНИКИ ПОИСКА НОВЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
10.1. Природное сырье как источник новых лекарственных средств
10.2. Официнальные лекарственные средства как источник создания новых препаратов
10.3. Физиологические посредники как источник новых лекарственных средств

11. СОВРЕМЕННЫЕ МЕТОДЫ УСОВЕРШЕНСТВОВАНИЯ СТРУКТУРЫ ЛИДЕРА
11.1. Биоизостерические перемещения
11.2. Кон форм ац ионные ограничения
11.3. Пролекарства

12. КОМБИНАТОРНЫЙ СИНТЕЗ И ЕГО РОЛЬ В ПОИСКЕ СТРУКТУР-ЛИДЕРОВ
12.1. Стратегия конструирования и синтеза химических библиотек
12.2. Комбинаторный синтез в растворах
12.2.1. Одностадийные методы синтеза
12.2.2. Двухстадийные методы синтеза
12.2.3. Трехстадийные методы синтеза
12.2.4. Однореакторные методы синтеза (one-pot synthesis)
12.2.5. Тандемные реакции
12.2.6. Параллельный синтез индивидуальных соединений
12.2.7. Классические жидкофазные реакции
12.2.8. Способы очистки реакционных растворов от примесей
12.2.9. Синтез с использованием растворимого полимера
12.3. Комбинаторный синтез на твердом носителе
12.3.1. Линкеры
12.3.2. Синтез гетероциклов на полимерном носителе
12.4. Методы установления структуры индивидуальных компонентов библиотек
12.4.1. Индексные библиотеки
12.4.2. Итерационная процедура распознавания веществ (Deconvolution)
12.4.3. Позиционное сканирование
12.5. Перспективы дальнейшего развития комбинаторного синтеза

13. БИОЛОГИЧЕСКИЕ ИСПЫТАНИЯ НОВЫХ СОЕДИНЕНИЙ
13.1. Исследования in vitro
13.2. Тотальный скрининг
13.3. Скрининг комбинаторных библиотек
13.4. Исследования на лабораторных животных

14. ЭТАПЫ СОЗДАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
14.1. Химические разработки
14.2. Разработка лекарственной формы
14.3. Фармакологические испытания
14.4. Клинические испытания

15. КОЛИЧЕСТВЕННЫЕ СООТНОШЕНИЯ СТРУКТУРА -АКТИВНОСТЬ. КРАТКИЙ ИСТОРИЧЕСКИЙ ОБЗОР, ОСНОВНЫЕ МЕТОДОЛОГИЧЕСКИЕ ПОНЯТИЯ

16. ДЕСКРИПТОРЫ МОЛЕКУЛЯРНОЙ СТРУКТУРЫ
16.1. Общая классификация дескрипторов
16.2. Электронные дескрипторы
16.3. Топологические дескрипторы
16.4. Физико-химические дескрипторы
16.5. Химические дескрипторы. Фармакофоры
16.6. Индикаторные дескрипторы

17. РЕГРЕССИОННЫЕ МОДЕЛИ БИОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ ОРГАНИЧЕСКИХ МОЛЕКУЛ
17.1. Регрессионный анализ
17.2. Факторные модели в регрессионном анализе
17.3. Эмпирические константы заместителей. Уравнения Гаммета и Тафта
17.4. Аддитивная модель Фри—Вильсона
17.5. Метод Хэнча. Значение липофильности
17.6. Метод сравнительного анализа молекулярных полей

18. СТАТИСТИЧЕСКИЕ МЕТОДЫ КЛАССИФИКАЦИИ МОЛЕКУЛ ПО ИХ БИОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ
18.1. Логико-комбинаторный подход
18.2. Кластерный анализ
18.3. Дискриминантный анализ

Словарь терминов

 

скачать электронную медицинскую книгу Медицинская химия Орлов В.Д., Липсон В.В., Иванов В.В. скачать книгу бесплатно